Появата на човек, либидото, мускулната му сила и дори метаболизма зависят от баланса в тялото на половите хормони (андрогени и естрогени). Нивото на тези биологично активни вещества се влияе от много фактори. От голямо значение са наследствеността, възрастта, физическото натоварване, наличието на лоши навици, наднорменото тегло и т.н. Концентрацията на андрогени зависи не само от количеството на техния синтез в тестисите и ретикуларния слой на надбъбречната кора. В много отношения балансът се определя и от работата на ензимните системи на тялото. Най-голямата роля в тази област принадлежи на ензима ароматаза.

Какво представлява този ензим

Ароматазата е ензим от семейството на хемопротеините. Голямо количество ароматаза се синтезира в мастната тъкан, надбъбречните жлези, черния дроб, мускулите, ендотела, простатата. Основната функция на ензима е превръщането на андрогените в естрогени. Под въздействието на ароматазата, тестостеронът и андростендионът се модифицират до естрадиол и естрон.

Ензимът е хисто-специфичен, т.е. неговата структура в различни тъкани може да се различава. Например, ароматазата в черния дроб има способността да трансформира в естроген не само андрогени, но и други стероиди.

Ролята на ароматазата при мъжете

Ензимът увеличава нивото на женските стероиди в тялото, като същевременно намалява концентрацията на андрогените. Ароматазата е необратима (реакцията протича само в една посока) превръща тестостерона и андростенедиона в естрогени. При мъжете с помощта на този ензим се произвежда голяма част от естроген (около 75%).

Действие ароматазы

Фигура 1 - Превръщането на тестостерона в естрадиол чрез действието на ензима ароматаза.

Обикновено нивото на естрон и естрадиол трябва да остане достатъчно ниско, така че да не настъпи феминизация (човек, придобиващ характеристиките на жените). В същото време изключително ниските нива на естроген също са неблагоприятни.

В много отношения активността на ароматазата влияе върху баланса на мъжките и женските стероиди.

Излишна активност на ароматазата

Прекомерният синтез на ароматазата се получава при генетични мутации, както и вторично. Силен излишък от ензим възниква при хепатоцелуларен малигнен чернодробен тумор. В допълнение, ензимът се активира чрез повишаване нивото на андрогените в кръвта.

Действието на ензима се увеличава под въздействието на:

  • интерлевкин-В;
  • тумор некрозен фактор алфа;
  • съединения, повлияващи сАМР;
  • простагландин Е2.

Ароматазната активност е свързана с редица хронични заболявания. Дългосрочните метаболитни нарушения при тези състояния водят до оксидативен стрес, хиперкортикализъм, автономна дисфункция и т.н. Всички тези фактори играят роля в активирането на ароматазата.

Най-ясно се увеличава изразът на ароматаза:

Ензимната активност се увеличава при мъжете с възрастта. Също така от голямо значение е начинът на живот. Емоционалният стрес, хиподинамията, преяждането, липсата на подходящ сън и будност могат в крайна сметка да доведат до увеличаване на производството на ароматаза.

В допълнение, използването на тестостеронови препарати влияе и върху синтеза на ензима. Особено ефектите от този процес се забелязват с немедицинско приложение на андрогените.

Симптомите на излишък от естрогени във всички тези случаи:

  • гинекомастия ;
  • импотентност;
  • намаляване на мускулната маса;
  • намаляване на растежа на косата на лицето и тялото на мъжки тип;
  • преразпределение на мастната тъкан;
  • депресия и др.

Феминизацията при деца и юноши може също да се прояви като промяна в нормалните пропорции на тялото, нарушение на скелетното съзряване и сексуалното развитие.

Дефицит на ензим

Недостатъчната активност на ароматазата може да бъде причинена от наследственост или други фактори. При дефекти в гена, кодиращ ензима, тялото губи ефектите от естрогена. Това се дължи на факта, че без ароматазата трансформацията на андрогени в женски стероиди се прекратява.

При хората това е особено чувствително към дефицита на тези биологично активни вещества: аденохипофиза, тестиси, черен дроб, бъбреци, костна тъкан, хрущял, централна нервна система, щитовидната жлеза, храносмилателния тракт, простатата, пикочния мехур, кожата.

Липсата на женски стероиди при мъжете води до:

  • нарушения на мъзулирането по време на развитието на плода;
  • къс ръст (без пубертет за растеж на пубертета);
  • намалено либидо и сексуална активност;
  • безплодие;
  • развитието на тежка остеопороза;
  • дислипидемия.

Ароматазен дисбаланс лечение

Клинично значимият ароматазен дефицит е доста рядък. Мъжете с такава диагноза трябва да бъдат лекувани с естрогенни лекарства. Колкото по-рано е установена диагнозата, толкова по-добра е прогнозата за живот и инвалидност. Времето започва терапия с хормони помага да се избегне безплодие, хепатоза, диспдемия и атеросклероза, остеопороза.

По-често в медицинската практика съществува голяма ароматазна активност при мъже с открити или скрити симптоми на хипоандрогенност. Такива пациенти могат да получат промяна в начина на живот, по-често - заедно с лекарствената терапия.

Мъжете се съветват:

  • умерено балансирано хранене с ограничение на животински мазнини и прости въглехидрати;
  • физическа активност (тренировка за сила, аеробно упражнение);
  • загуба на тегло;
  • отхвърляне на лоши навици;
  • нормализиране на работата и почивка.

Лечението на наркотици включва две групи лекарства:

  • антиоксиданти;
  • ароматазни инхибитори.

Инхибитори на естествената ароматаза

Някои лекарствени растения и хранителни продукти съдържат ензимни блокери.

Естествените инхибитори на ароматазата включват:

  • ресвератрол;
  • кофеин;
  • цинк;
  • катехини;
  • апигенин;
  • eriodiktiol.

Ресвератрол в продуктах

Фиг. 2 - Ресвератролът се намира в кожата на гроздето, както и в естественото вино.

Прочетете: "Природни лекарства за увеличаване на тестостерона."

Инхибитори на ароматазата

Официалните лекарства имат по-силен блокиращ ефект. Но тези лекарства имат по-високи вероятни странични ефекти.

Инхибиторите на ароматаза включват:

  • 4-хидроксиандростендион (първо поколение стероид);
  • pomestan (стероид от второ поколение);
  • екземестан (стероид от второ поколение);
  • аминоглутетимид (първото поколение нестероид);
  • роглетимид (второ поколение нестероиди);
  • фадрозол (второ поколение нестероид);
  • Vorosol (трето поколение нестероиди);
  • летрозол (трето поколение нестероид);
  • анастрозол (нестероидно от трето поколение).

Първите препарати на ензимни блокери се появяват през 70-80-те години на миналия век. Лекарствата от първото поколение, особено стероидите, се отличават с голям брой странични ефекти. По този начин често се наблюдават иатрогенна надбъбречна недостатъчност при пациентите.

Съвременните лекарства са много по-безопасни. Така, анастрозолът (нестероидът трето поколение) не потиска синтеза на кортизол и алдостерон. Ефективността на инструмента е изключително висока (през деня концентрацията на естроген намалява с 80-90%). Лекарството има дълъг полуживот, което означава, че неговият профил на действие е безопасен и стабилен.

Летрозолът е още по-ефективен срещу блокадата на цитохромна ароматаза. Това лекарство също не засяга работата на надбъбречните жлези. Подобни свойства се демонстрират от новото лекарство - Vorosol (не широко използвано).

Летрозол

Фиг. 3 - Летрозол е трето поколение нестероиден ароматазен инхибитор.

От съвременния стероид болкататор ароматазата използва екземестан. Това лекарство е практически безопасно за надбъбречните жлези. В случай на предозиране обаче са възможни случаи на хипокортизъм.

Ендокринолог Цветкова И.Г.

Вижте също:

Добавете коментар

*